Preporučeno, 2020

Izbor Urednika

omeprazol

Omeprazol je lijek koji predstavlja skupinu inhibitora protonske pumpe (PPI) koji se koriste za želučane probleme, kao što su kiselost i gastritis, između ostalih.

U ovom članku ćemo objasniti sljedeće aspekte koji se odnose na omeprazol:

  • Mehanizmi djelovanja;
  • farmakokinetika;
  • metabolizam;
  • Štetni učinci;
  • interakcija;
  • indikacije;

Mehanizmi djelovanja

Želudac ima kiseli pH zbog HCl koji stvaraju parijetalne stanice želučane sluznice. Ovo karakteristično kiselo pH želuca je bitno za probavu hrane kako bi se postiglo:

  • Ispravna denaturacija proteina;
  • Aktivirajte pepsinogen i peptid da bi došlo do proteolize, tj. Razgradnje peptidnih veza proteina.
  • Spriječiti bakterijske infekcije, budući da bakterije obično ne preživljavaju u kiselim medijima.

Prekomjerno lučenje želučane kiseline može dovesti do oštećenja sluznice gastrointestinalnog trakta, uglavnom uzrokujući čir na duodenalu i želucu.

Izlučivanje želučane kiseline odvija se u nekoliko koraka:

  1. Segregacija iona H + i Cl- zasebno u parijetalnim stanicama;
  2. Njegova kombinacija u HCl u kanalićima;
  3. Odvajanje kiseline od kanalusa do lumena želuca;

Inhibitori protonske pumpe, kao što je omeprazol, djeluju u završnoj fazi proizvodnje kiseline, ireverzibilno se vežu za ATPazu ili H + / K- pumpu, s pH ovisnim vezanjem maksimuma pri pH <6.

Ova inhibicija se odvija formiranjem kovalentne veze SS između sulfamida i ostatka cisteina dostupnog iz protonske pumpe, posebno, omeprazol veže ostatke Cys-813 i Ces-892.

farmakokinetika

Omeprazol se, kao i svi drugi PPI, primjenjuje u neutralnom obliku, koji je neaktivan. Budući da je neutralan oblik, on će biti lipofilan, tj. Netopljiv u vodi, te će bez problema moći lako prelaziti stanične membrane i dospjeti u kanikule parijetalnih stanica.

U tim stanicama, budući da imaju kiselinski pH, oni će transformirati neutralni oblik omeprazola u njegov aktivni protonirani oblik, te će tako moći izvršiti svoj mehanizam djelovanja i nepovratno se spojiti s protonskom pumpom koja blokira njeno djelovanje.

  • To je labilna kiselina, tako da su oralni recepti obdareni crijevnom pokrivenošću.
  • Njegovo vezanje za proteine ​​plazme je veliko, veće od 95%, što povećava mogućnost interakcije s drugim lijekovima, budući da može proći pomak doze.
  • Apsorbira se u tankom crijevu i normalno završava 3-6 sati.
  • Oralna bioraspoloživost je približno 35% i može se povećati do 60% s ponovljenom primjenom jednom dnevno.
  • Njegov volumen distribucije oscilira u 0, 3 L / kg.

metabolizam

Omeprazol se podvrgava metabolizmu jetre putem sustava CYP 450. Većina njegova metabolizma ovisi o specifičnom CYP2C19 izoenzimu.

Većina doze koja se primjenjuje peroralno izlučuje se kao neaktivni metaboliti urinom, a ostatak izmetom koji se uglavnom dobiva iz sekrecije žuči.

Štetni učinci

Treba uzeti u obzir da omeprazol ima brojne štetne učinke, iako ne mnogo zbog svoje selektivnosti u djelovanju koje treba uzeti u obzir ako se primjenjuje ovaj lijek. Između ostalog nalazimo:

  • Kod produljenog liječenja može izazvati tešku hipomagnezijemiju;
  • Povećava rizik od prijeloma kostiju;
  • Promjene na koži kao što su osip ili pruritus;
  • Gastrointestinalni poremećaji kao što su proljev, konstipacija, bol u trbuhu, mučnina ili povraćanje;

  • Periferna neuropatija;
  • preosjetljivosti;
  • Hemolitička anemija;
  • Smanjuje apsorpciju vitamina B12, tako da povećava rizik od patnje megaloblastične anemije;
  • Opasnost od subakutnog kožnog eritrematosus lupusa;
  • Povećava razinu kromogranina A, proteina koji je visok u određenim vrstama raka.

Interakcije omeprazola

Omeprazol je u interakciji s mnogim lijekovima ako se primjenjuju istodobno smanjujući ili pojačavajući njihovo djelovanje.

  • Može smanjiti djelovanje:
    • klopidogrel;
    • sredstva protiv gljivica;
    • fenitoin;
    • rifamicina;
    • mikofenolat;
    • drugi;
  • Može povećati djelovanje:
    • metotreksat;
    • amfetamin;
    • benzodiazepini;
    • karvedilol;
    • citalopram;
    • escitalopram;
    • ciklosporin;
    • varfarin;
    • drugi;

Definitivno možete komunicirati s brojnim lijekovima, pa ako uzimate omeprazol s nekim drugim lijekom, savjetujte se sa svojim liječnikom za prevenciju mogućih komplikacija.

indikacije

Ovaj lijek je izbor za:

  • Čir na želucu;
  • Duodenalni ulkus;
  • Refluksni ezofagitis;
  • Zollinger-Ellisonov sindrom;
  • gastritis;
  • Funkcionalna dispepsija;
Top